FORMAS FARMACÉUTICAS
Medicamento, es un producto farmacéutico que está integrado en una forma farmacéutica, presentado para dispensar en los servicios farmacéuticos/ Droguerías y que será administrado según la prescripción médica con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.
Conceptos básicos sobre formas farmacéuticas
Cápsulas: Son pequeños contenedores o envases solubles generalmente fabricados a base de gelatina en cuyo interior se halla la dosis del fármaco que se administrará por vía oral. Es la forma farmacéutica más utilizada. Solo puede adquirirlas por prescripción médica.
Las cápsulas pueden ser duras o blandas, dependiendo de la cantidad de glicerina en la gelatina; las cápsulas duras se utilizan para portar los fármacos en polvos, aunque en ocasiones albergan otras formas galénicas como granulados, microcápsulas o comprimidos. Las hay de tamaños diversos y se miden del # 5 al # 000 (triple cero) incluso mayores en el campo de la veterinaria. Se presentan en dos mitades que deben sellarse a presión, siendo las de gelatina blanda herméticas. Las cápsulas blandas o perlas son de una sola pieza y suelen utilizarsen para administrar sustancias oleosas.
Cápsulas especiales, en ocasiones se requiere que el fármaco se absorba en el intestino, sobre todo cuando existe la posibilidad que sea inactivado por los ácidos del estómago, en estos casos se utilizan cápsulas con "capa entérica". Esto es realizado tratando la gelatina con formaldehido, salicilato de fenilo, o alcohol cetoestearílico. También pueden revestirse con laca.
Cápsulas de liberación prolongada, las cápsulas de liberación prolongada, son una presentación en la cual las partículas del fármaco están cubiertas por sustancias, como resinas que controlan la liberación del medicamento por un tiempo más prolongado, lo que permite espaciar más el tiempo entre las dosis. Este procedimiento está patentado y en los empaques de presentación pueden identificarse por las letras LP o en inglés SR (Sustained Release). Últimamente se usan polímeros para permitir que el fármaco se dispersarse en el líquido. En 1969, Norman Leo Henderson y Louis Nasir Elowe inventaron las cápsulas de liberación prolongada con la patente 3427378.
Colirio, es una forma farmacéutica (F. F.) que consiste en disoluciones o suspensiones estériles de una o varias sustancias químicas en un vehículo acuoso u oleoso, destinadas a ser administradas por instilación en el saco conjuntival del ojo.
Las características que definen a un buen colirio vienen determinadas por las propiedades de la zona de aplicación, la mucosa ocular. Así, destacaremos las siguientes:
a. Esterilidad, normalmente el ojo se encuentra protegido por la córnea y las lágrimas, que contienen una enzima antibacteriana y eliminan los elementos que contaminan la superficie del ojo arrastrándolos por el conducto lacrimal hacia la cavidad nasal. Sin embargo, con la córnea dañada el tejido subyacente es susceptible de colonización bacteriana. Varios microorganismos son potenciales productores de infección (Staphylococcus, bacillus, aspergillus y ciertos adenovirus) pero el más peligroso es pseudomonas aeruginosa, que puede desarrollarse en soluciones salinas simples y produce ulceraciones severas y ceguera. Una vez abierto el envase contenedor del colirio se pierde la esterilidad, por lo que es necesario que el principio activo vaya acompañado de una serie de conservantes que mantengan el mayor tiempo posible estéril la solución. Esto se consigue mediante sustancias de amplio espectro microbiano, no irritantes para la mucosa ocular, que no reaccionen con el principio activo, y que además reúnan una serie de propiedades físicas (punto de solubilidad, por ejemplo) que las hagan idóneas para este uso. Ante la dificultad del empeño, cada vez más los colirios tienden a usarse en envases monodosis, que además de asegurar la esterilidad hacen innecesario el uso de los conservantes. En los envases multidosis se recomienda desecharlos como máximo dos semanas después de su apertura.
b. Isotonía, la lágrima es isotónica con el plasma, es decir, equivalente a una solución al 0,9 % de NaCl (sodio, cloruro de). A pesar de que el ojo puede tolerar fácilmente desviaciones respecto a la isotonicidad, el tener que actuar sobre un ojo irritado hace aconsejable que el colirio mantenga esta isotonicidad. Los diferentes principios activos influyen en el punto isotónico, por lo que será necesario un reequilibrio, habitualmente con agua o con NaCl.
c. El pH, se mantiene en torno al 7,5. Por una parte lo ideal es que el colirio mantenga un pH cercano al de la lágrima, es decir entre 7.4 y 7.7. Sin embargo, los pH de máxima estabilidad y de máxima biodisponibilidad del fármaco rara vez coinciden con este margen. Para corregir en lo posible el fenómeno será necesaria la adición de una sustancia tampón que mantenga el envase al pH más cercano posible a las características del fármaco, para que cuando entre en contacto con la lágrima, actúe modificando el pH hasta su agotamiento.
d. Viscosidad, es la propiedad que describe la adherencia del producto al contacto con el principio activo manteniendo su estabilidad y no irritabilidad, para favorecer la mucosa conjuntival, logrando así mayor eficacia. En su fabricación se usa metilcelulosa que es una sustancia inerte.
e. Composición, los componentes de un colirio vienen determinados por el grado de cumplimiento de las propiedades descritas. Así:
Ø Solución base o vehículo.
Ø Principio Activo.
Ø Agentes antimicrobianos, cuando se trata de un envase de uso reiterado y no así en los envases monodosis.
Ø Agentes reguladores de la tonicidad.
Ø Agentes reguladores del pH, incluidas soluciones tampón.
Ø Agentes viscosantes.
Además, en ocasiones se debe añadir antioxidantes, secuestrantes o humectantes en función de las características del principio activo. Tiene una amplia gama de posibilidades de principios activos a utilizar, acepta fármacos liposolubles como hidrosolubles. Ello hace que también las indicaciones sean muy amplias, entre ellas: conjuntivitis, uveítis, xerosis, glaucoma, etc.
Comprimidos, es una forma farmacéutica sólida que contiene uno o varios principios activos que por su forma y tamaño se obtiene un uso adecuado.
Tipos de comprimidos, debido a los distintos métodos de administración, los comprimidos se tipifican como:
- Comprimidos no recubiertos: obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
- Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación.
- Comprimidos recubiertos o grageas: el recubrimiento sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago.
- Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado (I.D.). Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.
- Comprimidos de liberación controlada: son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo (sistemas flotantes o mucoadhesivos) o el ritmo a la que se libera. Entre estos últimos tipos, el más popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmótica. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.
- Comprimidos efervescentes: se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido, como el ácido cítrico, y un álcali como el bicarbonato sódico. Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo.
- Comprimidos bucales: son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (clorato potásico).
- Comprimidos sublinguales, con esta forma farmacéutica la liberación del medicamento es lenta y la administración se efectua en el piso de la boca debajo de la lengua. Este proceso evita el metabolismo en el Hígado. Algunos medicamentos son utilizados por esta vía de administración como: adenosina trifosfato, nitroglicerina, nicotina, nitratos, dinitrato de isosorbida, benzodiazepinas (alprazolam, lorazepam, …), enalapril 5mg entre otros.
Electuario, es un preparado magistral que se utilizó en tiempos antiguos, se prepara en solución muy azucarada. Un electuario es una confección de trituraciones reducidas a polvo de hierbas y raíces medicinales a los que se les añadía una porción de miel fresca.
Gel (del latín gelu - frío, helado o gelatus - congelado, inmóvil), es un sistema coloidal donde la fase continua es sólida y la dispersa es líquida. Los geles presentan una densidad similar a los líquidos, sin embargo su estructura se asemeja más a la de un sólido. El ejemplo más común de gel es la gelatina comestible. Ciertos geles presentan la capacidad de pasar de un estado coloidal a otro, es decir, permanecen fluidos cuando son agitados y se solidifican cuando permanecen inmóviles. Esta característica se denomina tixotropía. El proceso por el cual se forma un gel se denomina gelación. Reemplazando el líquido con gas es posible crear aerogeles, materiales con propiedades excepcionales como densidades muy bajas, elevada porosidad y excelente aislamiento térmico.
Gotas oftálmicas y óticas; son formas farmacéuticas para uso tópico consistente en un líquido acuoso u oleoso en el que van incorporados los principios activos.
Inhalador o spray, es un dispositivo médico utilizado para suministrar un medicamento en forma de partículas de polvo al organismo a través de los pulmones, es ampliamente utilizado para el tratamiento del asma y enfermedades pulmonares obstructivas.
Jarabes (del árabe رب xarab), son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones concentradas de azúcares, en agua o en otro líquido. Los jarabes se usan desde hace mucho tiempo y antes de descubrirse el azúcar, se preparaban con miel. Su empleo se generalizó ampliamente porque enmascaran el sabor desagradable de algunos Principios Activos y se conservan por más tiempo. Los líquidos que habitualmente integran el jarabe son el agua destilada, soluciones, extractivas, zumos y otros.
Tisanas, son infusiones con baja concentración de principios activos.
Elixir, esta forma farmacéutica consiste en una solución hidroalcohólica entre el 5 y el 18%, que contiene los principios activos y aditivos como saborizantes, aromatizantes y otros.
Supositorios, esta forma farmacéutica es cilíndrica, alargada y oval, en la cual se han mezclado los principios activos y sus excipientes. La administración es rectal.
Suspensión extemporánea, es aquella que por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada.
Formas farmacéuticas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regulares la liberación de los principios activos. Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son:
Granulados, son agregados de partículas de polvo de forma esférica, que contienen los principios activos, azúcares y coadyuvantes diversos. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada o retard.
Píldoras, son preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica
Tabletas, esta forma farmacéutica facilita la administración por vía oral, su tamaño es un poco mayor que las píldoras y los comprimidos. Sus constituyentes principales son la sacarosa, aglutinante, colorantes y saborizantes.
Trociscos, son tabletas masticables.
Liofilizado, estas formas farmacéuticas son muy porosas e hidrófilas y además permanecen adheridas sobre el piso del frasco contenedor.
Soluciones y dispersiones rectales
- Enemas, Son formas galénicas líquidas, de composición variable, destinadas a ser administradas por vía rectal, empleando para ello dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculización de un principio activo (enemas medicamentosos).
- Colutorios, son preparaciones de contextura espesa en las cuales se usa miel de abejas, aceite canime, azul de metileno y alcohol polivinílico para hacer asepsia en las amígdalas.
Linimentos, forma farmacéutica que consiste en una presentación líquida, solución o emulsión que contiene los principios activos y aditivos cuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso, es uso tópico.
Polvo, se obtienen por división sucesiva a través de trituraciones o molidos de productos sólidos y secos hasta obtener partículas muy finas y homogéneas.
Pomada o Ungüento, son aglutinados homogéneos, semisólidos y liposolubles de uso tópico.
Resumen (formas farmacéuticas):
- Líquidas: soluciones (bebibles e inyectables), jarabe, tintura, infusión (bebible o inyectable), aerosoles (espray), colirio, extractos, enema y gargarismos.
- Sólidas: polvos, granulados, tabletas (ranuradas o no, recubiertas, entéricas), grageas, cápsulas, píldoras y glóbulos homeopáticos.
- Semisólidas: suspensión (oral o parenteral), emulsión, crema, pomada o ungüento, gel, lociones, supositorios, óvulos, jaleas, linimentos.
- Otras: nanosuspensión, emplasto, cataplasma, parches transdérmicos, aspersores, implantes subdérmicos, entre otros.
No hay comentarios:
Publicar un comentario